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Actualidad

Por Ana María Pertierra
Desarrollan una estrategia nueva para producir moléculas con acción terapéutica
Científicos argentinos obtuvieron actividades antifúngicas, antioxidantes e inhibidoras de enzimas trabajando en base a extractos naturales mediante una metodología inédita.

Especie vegetal Polygonum


Un novedoso tratamiento de extractos de origen natural logró generar moléculas biológicamente activas de utilidad terapéutica. Este hallazgo tiene sello argentino. El estudio, recientemente publicado por investigadores del Conicet y de la Universidad Nacional de Rosario (UNR) en la revista PNAS (Proceedings of the National Academy of Sciences) de los Estados Unidos, propone una alternativa para transformar ciertos grupos químicos presentes en productos naturales en otros capaces de evidenciar actividades terapéuticas. “El objetivo principal de la investigación fue generar colecciones de moléculas con alto potencial terapéutico sobre la base de mezclas de productos de origen natural como lo son los extractos de plantas y los microorganismos”, dijo el doctor en Química Ricardo Furlán, director del trabajo, a FabaInforma en comunicación por correo electrónico. Furlán, investigador adjunto del Conicet y profesor de la facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas de la UNR consideró que lo novedoso del estudio fue la posibilidad de generar colecciones de moléculas mediante la alteración de la composición química de los extractos sin conocer la composición química exacta de los mismos. “La estrategia consiste en tomar extractos de origen natural inactivos frente a una determinada actividad biológica y someterlos a reacciones químicas en mezcla que permitan alterar significativamente su composición química”, explicó el investigador. Y –agregó– de esta manera se genera un gran número de moléculas semisintéticas en la mezcla, de modo que aumentan las posibilidades de que al menos una de ellas tenga actividad. Se sabe que los productos naturales son una fuente invalorable de estructuras químicas nuevas en la que la investigación farmacológica apunta con la finalidad de obtener drogas con actividades inhibitorias de enzimas clave para determinadas patologías o para el crecimiento de diferentes microorganismos. Por ello, una de las conclusiones más importantes del estudio rosarino ha sido la obtención de compuestos con actividad antifúngica que estaban ausentes en el extracto natural de partida. Experimentando sobre un extracto de la especie vegetal Polygonum ferrugineum, encontraron que la mezcla semisintética resultante presentaba actividad contra Candida albicans, el patógeno fúngico aislado con más frecuencia en humanos que causa una amplia variedad de infecciones sistémicas especialmente como oportunista en pacientes inmunocomprometidos.
Además, trabajando con más de 20 extractos naturales, el equipo de investigadores de la UNR descubrió actividades antioxidantes e inhibidoras de la enzima beta glucosidasa.
Bajo el título “Chemically engineered extracts as an alternative source of bioactive natural product-like compounds” se presentó este trabajo “totalmente argentino”. El equipo de investigación estuvo compuesto por los doctores Silvia López, Manuel González, Susana Zacchino y la licenciada Ayelén Ramallo.

Expansión futura

Consultado acerca de la repercusión que este diseño podría tener en la comunidad científica internacional, Furlán señaló que espera que otros grupos de investigación de diferentes lugares del mundo tomen la metodología y la apliquen a sus propios programas de descubrimiento de drogas.
“El procedimiento no está restringido a la investigación básica, sin embargo, su aplicación en la industria farmacéutica todavía no resulta práctica en esta etapa de su desarrollo”, aclaró Furlán. Si bien el estudio abre muchas expectativas, el especialista consideró que la metodología aún debe demostrar su eficiencia como fuente alternativa de compuestos activos antes de que se produzca la transferencia a la industria.
La identificación de estructuras químicas nuevas para el desarrollo de drogas constituye una necesidad urgente en muchas áreas terapéuticas. De allí que los científicos estén intentando desarrollar estrategias innovadoras que permitan a los productos naturales contribuir con su diversidad química. Tales estrategias van desde la exploración de fuentes no convencionales de productos naturales, como algas o insectos, hasta el desarrollo de metodologías sintéticas para la preparación de productos sintéticos similares a los productos naturales.
Furlán sostuvo que “el proyecto está en sus comienzos”. La expansión futura de la metodología desarrollada por su equipo incluirá otras reacciones químicas que logren introducir diferentes propiedades en los extractos naturales para obtener un amplio rango de actividades biológicas. “La mitad del equipo está dedicado a otra estrategia, la química combinatoria dinámica, pero con el mismo objetivo: generación de moléculas con propiedades interesantes”, concluyó.


Desarrollan una estrategia nueva para producir moléculas con acción terapéutica 



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